Butyrofenony i ich działanie farmakologiczne

Pierwszy z tej grupy zsyntetyzowany przez Janssena to haloperidolznany też pod nazwą fabryczną Serenase. W porównaniu z pochodnymi fenotiazyny butyrofenony mają silniejsze działanie na centralny układ nerwowy, mniejsze natomiast na układ wegetatywny. Nie mają działania nasennego. Właściwości farmakodynamiczne wyrażają się przede wszystkim wpływem na aktywność psychomotoryczną.          Wpływ ten jest dwojakiego rodzaju w małych dawkach powodują wzmożenie napędu psychoruchowego, natomiast w większych zahamowanie podobne do wywołanego chłoropromazyną. W stosunku do układu nerwowego autonomicznego mają właściwości adrenolityczne. Blokują działanie histaminy i serotoniny. Mają działanie antagonistyczne w stosunku do psychoanaleptyków oraz wzmacniają i przedłużają działanie barbituranów. Dla dopełnienia obrazu działanią farmakodynamicznego butyrofenonów trzeba dodać, że mają działanie lekko hipotermizujące i znieczulające miejscowo, Głównym wskazaniem dla haloperidolu są pobudzenia psychomotoryczne              o najróżniejszej etiologii. Lek jest specyfikiem przeciwko stanom maniakalnym. W stosunku do ostrych psychoz schizofrenicznych najlepsze efekty lecznicze daje w schizofrenii paranoidalnej, nawet w tych przypadkach, które oporne są na leczenie chloropromazyną, a poza tym        w hebefrenicznej postaci schizofrenii. Bardzo dobre efekty uzyskuje się w przypadkach schizofrenii przewlekłej, u wieloletnich chorych z wybitnie zaznaczonymi objawami autyzmu i negatywizmu opornych na leczenie chloropromazyną. Haloperidol przełamuje jakoby barierę izolacyjną, jaką się chory otacza. Nie- którzy określają to działanie jako “zmiękczające” (softening). Dawkowanie haloperidolu wynosi 6-20 mg dziennie. Wyjątkowo stosuje się dawki wyższe, do 60 mg na dobę, przy czym tolerancja na lek jest bardzo dobra. Lek stosuje się przeważnie doustnie przez okres 3-4 tyg. Po uzyskaniu efektu leczniczego przechodzi się na dawki podtrzymujące 2-4 mg . dziennie. Ustępują one łatwo pod .wpływem leków antyparkinsonoidalnych. Przy podawaniu leku obserwuje się drżenie w zakresie rąk i języka, może wystąpić wzmożona potliwość i wzmożone wydzielanie śliny. Czasami mogą pojawiać się  twarzowe i napadowy szczękościsk. Przy podawaniu leku nie obserwuje się zmian we krwi. Nie zaobserwowano także, by lek miał wpływ na narządy miąższowe, funkcje wątroby i ńerek. Haloperidol jest produkowany w postaci ampułek po 5 mg do wstrzykiwań domięśniowych i w postaci roztworu, gdzie 1 kropla zawiera 0,1 mg, a więc 10 kropli = 1 mg. W tej ostatniej postaci lek nie ma żadnego smaku i jest chętnie przez chorych przyjmowany. Poza tym istnieje w tabletkach    po 1 mg. [więcej w: oczyszczanie organizmu, depilacja laserowa Łódź, Balsam Johnson ]

Tags: , ,

Comments are closed.